„Diferelin”: recenzii, analogi și instrucțiuni de utilizare. „Diferelin”: recenzii, analogi și instrucțiuni de utilizare depozitare Diferelin

Diferelin: instrucțiuni de utilizare și recenzii

Diferelina este un medicament cu activitate antitumorală.

Forma de eliberare și compoziția

Diferelin este produs în următoarele forme de dozare:

• Liofilizat pentru prepararea soluției pentru administrare subcutanată: aproape alb, dispersabil în solventul furnizat pentru a forma o soluție limpede, aproape fără particule; solvent – ​​soluție transparentă incoloră (în sticle de sticlă incoloră, 7 sticle într-o cutie de carton completă cu solvent (în fiole de 1 ml, 7 fiole per pachet));
• Liofilizat pentru prepararea unei suspensii pentru administrare intramusculară cu acțiune prelungită: alb cu o nuanță crem (3,75 mg fiecare) sau gălbui (11,25 mg fiecare) sau alb, dispersat în solventul inclus pentru a forma o suspensie de alb cu crem (3,75 mg). fiecare)) sau gălbui (11,25 mg fiecare) nuanță sau albă (în flacoane de sticlă ușor închise la culoare, 1 flacon într-o cutie de carton completată cu o seringă de unică folosință din polipropilenă, solvent (în fiole de 2 ml, 1 fiolă per pachet), ace pentru injecție (2 buc.)).

Compoziția a 1 flacon cu liofilizat pentru prepararea unei soluții pentru administrarea subcutanată de Diferelin include:

• Substanță activă: triptorelină – 0,1 mg (sub formă de acetat de triptorelină);
• Componenta auxiliară: manitol – 10 mg.

Solvent: clorură de sodiu – 9 mg, apă pentru preparate injectabile – până la 1000 mg.

Compoziția a 1 flacon cu liofilizat pentru prepararea unei suspensii pentru administrare intramusculară cu acțiune prelungită Diferelin include:

• Substanță activă: triptorelină – 3,75 sau 11,25 mg (sub formă de acetat de triptorelină; pentru a asigura administrarea unei doze eficiente, medicamentul include un exces de substanță);
• Componente auxiliare (3,75/11,25 mg, respectiv): copolimer de acizi D, L-lactic și glicolic - aproximativ 160/250 mg, manitol - 85/85 mg, carmeloză sodică - 30/30 mg, polisorbat 80 - 2/2 mg .

Solvent: manitol – 16 mg, apă pentru preparate injectabile – până la 2000 mg.

Proprietăți farmacologice

Diferelina este un medicament hormonal considerat un analog al hormonului natural de eliberare a gonadotropinei.

Farmacodinamica

Triptorelina este o decapeptidă sintetică. Imediat după intrarea în organism, stimulează funcția gonadotropă a glandei pituitare pentru o perioadă scurtă de timp, după care se observă inhibarea secreției de gonadotropine, urmată de inhibarea funcției ovariene și testiculare. În etapa inițială a utilizării Diferelin, nivelul hormonilor foliculo-stimulatori (FSH) și luteinizanți (LH) din sânge crește temporar, ceea ce determină o creștere a concentrației de estradiol la femei și a testosteronului la bărbați („flare”). În cazul tratamentului de lungă durată cu triptorelină, concentrația de FSH și LH scade, ceea ce ajută la reducerea conținutului de estradiol (la valori corespunzătoare stării de postvariectomie) și testosteron (la valori corespunzătoare stării de după testiculectomie). Un fenomen similar se observă aproximativ în a 20-a zi după prima injecție cu Diferelin. Ulterior, concentrația de hormoni rămâne neschimbată pe toată perioada terapiei.

Utilizarea pe termen lung a triptorelinei reduce producția de estradiol la femei și, în consecință, previne dezvoltarea ectopiei endometrioide.

Triptorelina inhibă hiperfuncția gonadotropică a glandei pituitare în timpul pubertății premature atât la băieți, cât și la fete, care se exprimă în suprimarea secreției de testosteron sau estradiol, reducerea concentrației maxime de LH și îmbunătățirea raportului dintre vârstele osoase și calendaristice.

Farmacocinetica

La administrarea intramusculară de Diferelin în doză de 11,25 mg, concentrația maximă a componentei sale active în plasma sanguină este determinată la aproximativ 3 ore după injectare. Durata fazei de reducere treptată a concentrației este de 1 lună după începerea tratamentului, după care până în a 90-a zi conținutul de triptorelină circulantă rămâne stabil: aproximativ 0,04-0,05 ng/ml - la tratarea endometriozei, aproximativ 0,1 ng/ml - atunci când tratamentul cancerului de prostată.

Indicatii de utilizare

Conform instrucțiunilor, Diferelin este prescris pentru tratamentul infertilității feminine: pentru stimularea ovariană împreună cu gonadotropine (gonadotropină umană de menopauză (hMG), gonadotropină corionică umană (hCG), hormon foliculostimulant (FSH)) în fertilizarea in vitro și embrion programe de transfer, precum și pentru alte tehnologii de reproducere asistată.

• Cancer de prostată (avansat local (ca monoterapie sau ca agent adjuvant în timpul radioterapiei), metastatic);
• Pubertate prematură;
• Endometrioză (extragenitală și genitală);
• Fibroame uterine (înainte de operație);
• Infertilitate feminină (programe de fertilizare in vitro).

Contraindicatii

• Cancer de prostată independent de hormoni, afecțiuni după testiculectomie chirurgicală;
• Perioada de sarcină și alăptare;
• Hipersensibilitate la componentele medicamentului și la alți analogi ai hormonului de eliberare a gonadotropinei (GnRH).

Diferelin suspensie 3,75 mg și 11,25 mg trebuie prescris cu prudență în osteoporoză și sindromul ovarului polichistic.

Instrucțiuni de utilizare a Diferelin: metodă și dozare

Soluție pentru administrare subcutanată

Diferelin este utilizat subcutanat.

Este posibil unul dintre cele 2 cursuri de tratament:

• Scurt: zilnic 0,1 mg pe zi, începând din a doua zi a ciclului (în același timp, începe stimularea ovariană). Terapia este finalizată cu 1 zi înainte de administrarea planificată a gonadotropinei corionice umane. Durata cursului – 10-12 zile;
• Pe termen lung: zilnic 0,1 mg pe zi, începând din a doua zi a ciclului. Când glanda pituitară este desensibilizată (E2 este mai mică de 50 pg/ml, adică aproximativ în a cincisprezecea zi după începerea terapiei), începe stimularea ovarelor cu gonadotropine, continuând injecțiile subcutanate în aceeași doză. Cursul se încheie cu 1 zi înainte de administrarea planificată a gonadotropinei corionice umane. Medicul stabilește individual durata tratamentului.

Pentru a prepara soluția, solventul furnizat trebuie adăugat în flaconul cu liofilizat, apoi agitat până se dizolvă complet.

Suspensie cu acțiune prelungită pentru administrare intramusculară

Diferelina se administrează numai intramuscular, în mușchiul fesier.

Regimul de dozare depinde de indicațiile:

• Cancer de prostată: pe termen lung 3,75 mg (1 injecție) la fiecare 4 săptămâni sau la fiecare 3 luni 11,25 mg. Atunci când este tratată concomitent cu radioterapie, terapia antiandrogenică de lungă durată (3 ani) este de preferat decât cea pe termen scurt (6 luni);
• Pubertate precoce: la fiecare 28 de zile, 1,875 mg (cu greutate corporala de pana la 20 kg) sau 3,75 mg (cu greutate corporala peste 20 kg);
• Endometrioză: 3,75 mg o dată la 4 săptămâni sau 11,25 mg o dată la 3 luni; injecția trebuie efectuată în primele 5 zile ale ciclului menstrual. Durata cursului este de până la 6 luni. Durata terapiei este determinată de severitatea endometriozei și de tabloul clinic (modificări anatomice și funcționale) în timpul terapiei. Tratamentul repetat cu triptorelină sau alt analog GnRH nu este recomandat;
• Infertilitate feminină: 1 injecție de 3,75 mg în a doua zi a ciclului. Legătura cu gonadotropinele trebuie monitorizată după desensibilizarea glandei pituitare (concentrațiile plasmatice de estrogen mai mici de 50 pg/ml se determină de obicei la 15 zile după administrarea Diferelin);
• Fibroame uterine: la fiecare 4 săptămâni 3,75 mg. Suspensia trebuie administrată în primele 5 zile ale ciclului menstrual. Pentru pacienții care se pregătesc pentru operație, durata tratamentului este de 3 luni.

O suspensie pentru administrare intramusculară este preparată imediat înainte de procedură prin dizolvarea liofilizatului în solventul furnizat.

Efecte secundare

Soluție pentru administrare subcutanată

La începutul utilizării Diferelin, atunci când este combinat cu gonadotropine, pot apărea tulburări ale sistemului reproducător sub formă de hiperstimulare ovariană (dureri abdominale, creșterea dimensiunii ovarelor).

În timpul tratamentului, pot apărea următoarele reacții adverse:

• Aparatul reproducător: foarte des - uscăciune vaginală, bufeuri bruște, dispareunie și scăderea libidoului asociată cu blocarea hipofizo-ovariană;
• Sistemul digestiv: vărsături, greață, creșterea activității transaminazelor hepatice;
• Sistemul nervos central și periferic: tulburări de vedere, labilitate emoțională, cefalee;
• Sistemul musculo-scheletic: dureri articulare și musculare; cu terapie pe termen lung cu analogi GnRH - demineralizarea oaselor, riscul de a dezvolta osteoporoză (această tulburare nu este observată la utilizarea pe termen scurt a Diferelin în doză de 0,1 mg);
• Sistemul cardiovascular: creșterea tensiunii arteriale;
• Reacții alergice: erupție cutanată, urticarie, mâncărime; rareori - edem Quincke;
• Reacții locale: durere la locul injectării soluției;
• Altele: creșterea în greutate.

Suspensie cu acțiune prelungită pentru administrare intramusculară

• Sistemul musculo-scheletic: cu terapie prelungită, apare demineralizarea osului, care este un factor de risc pentru dezvoltarea osteoporozei. La începutul terapiei pentru cancerul de prostată, pacienții pot prezenta o creștere temporară a durerii la nivelul oaselor afectate de metastaze (este indicat tratamentul simptomatic). În unele cazuri, obstrucția ureterală și apariția semnelor asociate compresiei prin metastaze ale măduvei spinării (se disipează în 7-14 zile). De asemenea, în acest moment, se poate observa o creștere pe termen scurt a activității fosfatazei acide în plasma sanguină;
• Sistemul cardiovascular: în cazuri izolate - senzație de bufeuri, hipertensiune arterială;
• Sistemul nervos central: în cazuri izolate – tulburări de vedere, labilitate emoțională crescută;
• Aparatul reproducător: bărbați – potență scăzută; femei - depresie, dureri de cap, modificări ale libidoului, transpirații, modificări ale dimensiunii glandelor mamare, uscăciune a mucoasei vaginale, dispareunie; atunci când sunt utilizate simultan cu gonadotropine - dezvoltarea sindromului de hiperstimulare ovariană; în timpul tratamentului pubertății premature la fete - secreții vaginale sângeroase; cu tratament prelungit - amenoree hipogonadotropă;
• Sistemul digestiv: în cazuri izolate - vărsături, greață;
• Reacții alergice: erupție cutanată, urticarie, mâncărime; foarte rar - edem Quincke;
• Reacții locale: în cazuri izolate - durere la locul de injectare a suspensiei;
• Altele: în cazuri izolate - creșterea temperaturii corpului, creșterea greutății corporale.

Supradozaj

În prezent, nu există raportări de cazuri de supradozaj cu Diferelin. Experimentele pe animale au obținut rezultate care sugerează efectul triptorelinei în doze foarte mari asupra nivelului hormonilor sexuali și, în consecință, asupra stării sistemului reproducător. În caz de supradozaj cu medicament, se prescrie terapia simptomatică, dacă este necesar.

Instrucțiuni Speciale

Înainte de a începe să utilizați Diferelin, sarcina trebuie exclusă.

Soluție pentru administrare subcutanată

Răspunsul ovarelor la administrarea subcutanată a soluției concomitent cu gonadotropine la pacienții predispuși poate crește semnificativ, în special cu sindromul ovarului polichistic.

Răspunsul ovarelor la administrarea de Diferelin împreună cu gonadotropine poate varia la diferite paciente, chiar și la aceleași femei în timpul diferitelor cicluri de reacție poate fi diferită.

Stimularea ovulației trebuie efectuată sub supravegherea unui medic, efectuând teste regulate folosind metode clinice și biologice: ecografie cu ultrasunete și creșterea conținutului de estrogen în plasmă. Dacă răspunsul ovarian este excesiv, se recomandă întreruperea ciclului de stimulare prin oprirea injecțiilor cu gonadotropină.

Deoarece în unele cazuri poate apărea deficiență de vedere în timpul terapiei, trebuie avută prudență atunci când conduceți vehicule și efectuați tipuri de activități potențial periculoase care necesită concentrare mare și reacții psihomotorii rapide.

Suspensie cu acțiune prelungită pentru administrare intramusculară

La începutul terapiei, semnele clinice pot crește, motiv pentru care Diferelin trebuie prescris cu precauție pacienților cu cancer de prostată care prezintă riscul de a dezvolta compresie a măduvei spinării sau obstrucție ureterală. În prima lună de terapie, starea acestor pacienți necesită o supraveghere medicală atentă.

Pe fondul sindromului ovarelor polichistice, atunci când se efectuează scheme de stimulare a ovulației, Diferelin trebuie utilizat cu prudență, deoarece acest lucru poate duce la creșterea numărului de foliculi induși.

În timpul fertilizării in vitro, nivelul de stimulare a ciclului trebuie monitorizat cu atenție (pentru a identifica pacientele cu risc de a dezvolta sindrom de hiperstimulare ovariană). Dacă este necesar, administrarea gonadotropinei corionice umane trebuie întreruptă.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

În timpul sarcinii, administrarea triptorelinei este contraindicată, deoarece un astfel de tratament poate provoca avortul sau apariția malformațiilor intrauterine la făt. Înainte de a începe tratamentul la pacientele de vârstă reproductivă, sarcina trebuie exclusă prin efectuarea unei examinări amănunțite. În timpul terapiei cu Diferelin, este necesar să se utilizeze metode de contracepție non-hormonale până la restabilirea ciclului menstrual.

În timpul alăptării, utilizarea Diferelin este strict interzisă.

Interacțiuni medicamentoase

Nu există date despre interacțiunea Diferelin cu alte medicamente.

Analogii

Un analog al Diferelinului este Decapeptyl Depot.

Termeni si conditii de depozitare

A nu se păstra la îndemâna copiilor la temperaturi de până la 25 °C.

Data maximă înainte:

• Liofilizat pentru prepararea unei soluții pentru administrare subcutanată – 2 ani;
• Liofilizat pentru prepararea unei suspensii pentru administrare intramusculară: 3,75 mg - 2 ani, 11,25 mg - 3 ani; solvent – ​​5 ani.

Analog al hormonului eliberator de gonadotropină - formă depozit

Substanta activa

Triptorelină (sub formă de pamoat)

Forma de eliberare, compoziție și ambalare

Liofilizat pentru prepararea unei suspensii pentru administrare intramusculară de acțiune prelungită alb sau ușor gălbui, dispersabil în solventul furnizat pentru a forma o suspensie albă sau ușor gălbuie; solvent - o soluție limpede, incoloră.

* - ținând cont de caracteristicile formei de dozare, medicamentul conține un exces de substanță activă pentru a asigura administrarea unei doze eficiente.

Excipienți: copolimer de acizi D, L-lactic și glicolic - 250 mg, - 85 mg, carmeloză de sodiu (carboximetilceluloză de sodiu) - 30 mg, polisorbat 80 - 2 mg.

Solvent: manitol - 16 mg, apă pentru preparate injectabile - până la 2000 mg.

Flacoane din sticla usor inchisa (1) completate cu solvent (amp. 2 ml 1 buc.), seringa de unica folosinta din polipropilena, ace (2 buc.) - pachete de carton.

efect farmacologic

Decapeptidă sintetică, analog al GnRH natural.

După o scurtă perioadă inițială de stimulare a funcției gonadotrope a glandei pituitare, triptorelina are un efect inhibitor asupra secreției de gonadotropine, cu suprimarea ulterioară a funcției testiculare și ovariene.

În perioada inițială de utilizare, Diferelin crește temporar concentrația de LH și FSH în sânge, crescând în mod corespunzător concentrația de testosteron la bărbați și de estradiol la femei. Tratamentul pe termen lung reduce concentrația de LH și FSH, ceea ce duce la o scădere a nivelului de testosteron (la niveluri corespunzătoare stării de după testicularectomie) și la o scădere a nivelurilor de estradiol (la niveluri corespunzătoare stării postvariectomie) - aproximativ cu 20. zile după prima injecție și apoi rămâne neschimbată pe toată perioada administrării medicamentului.

Tratamentul pe termen lung cu triptorelină suprimă secreția de estradiol la femei și astfel previne dezvoltarea ectopiei endometrioide.

Farmacocinetica

Aspirație și distribuție

Odată cu administrarea intramusculară de Diferelin în doză de 11,25 mg, Cmax a triptorelinei în sânge (la bărbați și femei) este determinată la aproximativ 3 ore după injectare. După o fază de scădere a concentrațiilor care continuă în prima lună, până în ziua 90, concentrația de triptorelină circulantă rămâne constantă (aproximativ 0,04 până la 0,05 ng/ml în tratamentul endometriozei și aproximativ 0,1 ng/ml în tratament).

Indicatii

Cancer de prostată:

- tratamentul cancerului de prostată local avansat în monoterapie sau ca agent adjuvant pe fondul radioterapiei;

- tratamentul cancerului de prostată metastatic.

Endometrioza genitală și extragenitală (stadiile I-IV).

Contraindicatii

- hipersensibilitate la triptorelină, alte componente ale medicamentului sau alți analogi GnR.

Pentru bărbați:

- cancer de prostată hormon-independent, stare după testiculectomie chirurgicală anterioară.

Printre femei:

- sarcina;

- perioada de alăptare (alăptare).

CU prudență Medicamentul trebuie prescris pentru osteoporoză și femeile cu sindrom de ovar polichistic.

Dozare

La cancer de prostată Diferelin se administrează intramuscular în doză de 11,25 mg la fiecare 3 luni. Când este tratat în asociere cu terapia antiandrogenă de lungă durată (3 ani), este de preferat terapiei antiandrogenice pe termen scurt (6 luni).

La endometrioza medicamentul se administrează intramuscular în doză de 11,25 mg la fiecare 3 luni. Tratamentul ar trebui să înceapă în primele 5 zile ale ciclului menstrual. Durata tratamentului depinde de severitatea endometriozei și de tabloul clinic observat (modificări funcționale și anatomice) în timpul terapiei. De regulă, tratamentul se efectuează timp de 3-6 luni. Tratamentul repetat cu triptorelină sau alți analogi GnRH nu este recomandat.

Reguli de pregătire a suspendării

Dizolvarea liofilizatului în solventul furnizat trebuie efectuată imediat înainte de administrare. Amestecați conținutul flaconului cu precauție până când se obține o suspensie omogenă.

Cazurile de injectare incompletă care au ca rezultat pierderea a mai multă suspensie decât rămâne de obicei în seringa de injectare trebuie raportate medicului dumneavoastră.

Administrarea trebuie efectuată în strictă conformitate cu instrucțiunile.

Pacientul trebuie să fie în decubit dorsal. Dezinfectați pielea feselor.

1. Rupeți gâtul fiolei (punctul din față este în partea de sus).

2. Atrageți solventul într-o seringă cu un ac.

3. Scoateți capacul de protecție verde din plastic de pe partea de sus a sticlei.

4. Transferați solventul în flaconul de liofilizat.

5. Trageţi acul astfel încât să rămână în flacon, dar să nu atingă suspensia.

6. Fara a intoarce sticla, agitati usor continutul pana se obtine o suspensie omogena.

7. Verificați absența aglomeraților înainte de a extrage suspensia în seringă (dacă nu există aglomerate, agitați până la omogenizare completă).

8. Fără a întoarce flaconul, trageți întreaga suspensie în seringă.

9. Scoateți acul folosit pentru prepararea suspensiei și atașați ferm un alt ac la vârful seringii. Țineți doar vârful colorat.

10. Scoateți aerul din seringă.

11. Injectați imediat în mușchiul fesier.

12. Aruncați acele în recipiente pentru obiecte ascuțite.

Efecte secundare

La bărbați

La începutul tratamentului: disurie (dificultate la urinare, golirea incompletă a vezicii urinare, durere), dureri osoase asociate cu metastaze și compresia metastazelor măduvei spinării, care pot fi agravate din cauza creșterii temporare a nivelului de testosteron din plasma sanguină la începutul tratamentului. Aceste simptome dispar în 1-2 săptămâni. De asemenea, în această perioadă, se poate observa o creștere temporară a activității enzimelor hepatice din plasma sanguină.

În timpul tratamentului: bufeuri, scăderea libidoului, ginecomastie, impotență, care este asociată cu scăderea nivelului de testosteron din plasma sanguină.

Printre femei

La începutul tratamentului: simptome asociate endometriozei (dureri pelvine, dismenoree), care se pot intensifica din cauza unei creșteri tranzitorii inițiale a concentrației de estradiol în plasma sanguină și dispar după 1-2 săptămâni. La 1 lună după prima injecție, pot apărea sângerări genitale, inclusiv menoragie și metroragie.

În timpul tratamentului: uscăciune vaginală, bufeuri, scăderea libidoului, mărirea glandelor mamare, dispareunie, care este asociată cu blocarea hipofizo-ovariană; rar - artralgie, mialgie.

La bărbați și femei

Reacții alergice precum urticarie, erupții cutanate, mâncărime și foarte rar - edem Quincke; tulburări de dispoziție, iritabilitate, depresie, senzație de oboseală, tulburări de somn, greață, vărsături, creștere în greutate, transpirație abundentă, hipertensiune arterială, parestezie, vedere încețoșată, durere la locul injectării și febră.

Utilizarea pe termen lung a analogilor GnRH poate duce la demineralizarea osoasa si este un posibil factor de risc pentru osteoporoza.

Conform datelor colectate în timpul utilizării analogilor GnRH, la pacienți pot apărea următoarele reacții adverse: disfuncție erectilă, tinitus, amețeli, diabet zaharat (hiperglicemie), constipație, diaree, balonare, mucoasă bucală uscată, disgeuzie, flatulență, astenie; somnolență, sindrom asemănător gripei, reacții anafilactice; activitate crescută a ALT, AST, fosfatazei alcaline; hipercreatininemie, creșterea ureei în sânge, anorexie, gută, creșterea apetitului, dureri musculo-scheletice, dureri la nivelul extremităților, crampe musculare, slăbiciune musculară, amețeli, tulburări de memorie, insomnie, confuzie, anxietate, atrofie testiculară, dificultăți de respirație, ortopnee, sângerări nazale, acnee , alopecie, scăderea tensiunii arteriale; la locul injectării - eritem, inflamație, durere.

Supradozaj

Până în prezent, cazurile de supradozaj cu medicamentul Diferelin sunt necunoscute.

Interacțiuni medicamentoase

Interacțiunile medicamentoase cu Diferelin nu au fost descrise.

Instrucțiuni Speciale

În tratamentul endometriozei

Înainte de începerea tratamentului, sarcina trebuie exclusă.

În prima lună de terapie, trebuie utilizate contraceptive non-hormonale.

Injectarea IM a medicamentului duce la amenoree hipogonadotropă persistentă.

Apariția metroragiei în timpul tratamentului, fără a număra prima lună, nu este o normă și, prin urmare, este necesar să se determine concentrația de estradiol în plasma sanguină. Dacă concentrația de estradiol scade la mai puțin de 50 pg/ml, pot fi prezente și alte leziuni organice.

Funcția ovariană este restabilită după terminarea terapiei. Prima menstruație apare în medie la 134 de zile de la ultima injecție. Prin urmare, măsurile contraceptive trebuie începute la 15 zile după întreruperea tratamentului, adică la 3,5 luni după ultima injecție.

În tratamentul cancerului de prostată

Cel mai pronunțat efect benefic se observă la pacienți în absența altor terapii hormonale administrate anterior.

La începutul tratamentului, poate apărea apariția și intensificarea simptomelor clinice (în special, dureri osoase, fenomene dizurice), care sunt de natură tranzitorie.

Aceasta implică o monitorizare atentă a acestor pacienți în primele câteva săptămâni de terapie (nivelurile plasmatice de testosteron nu trebuie să depășească 1 ng/ml).

Din același motiv, la pacienții cu compresie a măduvei spinării diagnosticate, trebuie efectuată o monitorizare atentă la începutul tratamentului.

În plus, la începutul tratamentului, se poate observa o creștere temporară a fosfatazelor acide.

Pacienții cărora li se administrează agonişti GnRH sunt expuși riscului de a dezvolta hiperglicemie și diabet zaharat. În plus, există un posibil risc de a dezvolta boli cardiovasculare și, în cazul utilizării pe termen lung, osteoporoză.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Nici o informatie disponibila.

Sarcina și alăptarea

Diferelin este contraindicat pentru utilizare în timpul sarcinii și alăptării (alăptării).

Deoarece nu există date privind excreția triptorelinei în laptele matern și posibilele efecte ale acesteia asupra copilului alăptat, tratamentul cu Diferelin nu trebuie administrat în timpul alăptării.

Conform datelor disponibile, nu au fost găsite efecte teratogene în studii experimentale asupra animalelor. În cazuri izolate de utilizare a analogilor GnRH (din cauza neglijenței), nu au fost găsite defecte de dezvoltare fetală sau fetotoxicitate.

Conditii de eliberare din farmacii

Medicamentul este disponibil pe bază de rețetă.

Condiții și perioade de depozitare

Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor, la o temperatură care să nu depășească 25 ° C. Perioada de valabilitate a liofilizatului este de 3 ani, solventul este de 5 ani.

Compoziție și formă de eliberare

Liofilizat pentru prepararea unei soluții pentru administrare subcutanată - 1 flacon:

• ingrediente active: acetat de triptorelină (în termeni de triptorelină) - 0,1 mg;
• excipienți: manitol - 10,0 mg;
• compoziția solventului (1 fiolă): clorură de sodiu; apa pentru preparate injectabile.

În sticle (complete cu solvent); există 7 seturi în ambalajul celulelor de contur; într-un pachet de carton 1 pachet.

• ingrediente active: acetat de triptorelină (în termeni de triptorelină) - 3,75* mg;

Liofilizat pentru prepararea unei suspensii pentru administrare intramusculară cu acțiune prelungită - 1 flacon:

• ingrediente active: pamoat de triptorelină (în termeni de triptorelină) - 11,25* mg;
• excipienți: copolimer al acizilor DL-lactic și glicolic; manitol; carmeloză de sodiu; polisorbat-80;
• compoziție solvent (1 fiolă): manitol; apa pentru preparate injectabile.

*Ținând cont de caracteristicile formei de dozare, medicamentul conține un exces de componentă activă pentru a asigura administrarea unei doze eficiente.

În sticle (complete cu solvent în fiole, o seringă și două ace) într-un ambalaj de carton 1 set.

Descrierea formei de dozare

Diferelin® 0,1 mg: un liofilizat aproape alb care se dispersează în solventul furnizat pentru a forma o soluție limpede, practic lipsită de particule.

Diferelin® 3,75 mg: liofilizat alb sau aproape alb, dispersabil în solventul furnizat pentru a forma o suspensie albă sau aproape albă.

Diferelin® 11,25 mg: liofilizat alb sau ușor gălbui, dispersabil în solventul furnizat pentru a forma o suspensie albă sau ușor gălbuie.

Solventul furnizat este o soluție limpede, incoloră.

efect farmacologic

Antigonadotrop.

Farmacocinetica

Diferelin® 0,1 mg

După injectarea subcutanată la voluntari adulți sănătoși la o doză de 0,1 mg, triptorelina este absorbită rapid (timp până la atingerea Cmax - (0,63 ± 0,26) ore cu o concentrație plasmatică maximă de (1,85 ± 0,23) ng/ml).

T1/2 este (7,6±1,6) ore, după 3–4 ore se încheie faza de distribuție.

Clearance-ul plasmatic total - (161±28) ml/min.

Volumul de distribuție - (1562±158) ml/kg.

Diferelin® 3,75 mg

După administrarea intramusculară a unei forme prelungite a medicamentului, are loc o etapă inițială de eliberare rapidă a medicamentului, urmată de o fază de eliberare continuă a triptorelinei. Cmax este (0,32±0,12) ng/ml.

Cantitatea medie de triptorelină eliberată continuu este (46,6 ± 7,1) mcg/zi.

Biodisponibilitatea medicamentului este de aproximativ 53% pe o lună.

Diferelin® 11,25 mg

La administrarea intramusculară de Diferelin® în doză de 11,25 mg, Cmax a triptorelinei în plasma sanguină (la bărbați și femei) este determinată la aproximativ 3 ore după injectare. După o fază de reducere a concentrației, care durează în prima lună, până în ziua a 90-a, concentrația de triptorelină circulantă rămâne constantă (aproximativ 0,04–0,05 ng/ml în tratamentul endometriozei și aproximativ 0,1 ng/ml în tratamentul endometriozei). cancer de prostată ).

Farmacodinamica

Triptorelina este o decapeptidă sintetică, un analog al hormonului natural de eliberare a gonadotropinei, care eliberează gonadotropina.

Diferelin® 0,1 mg

Studiile clinice și pe animale au arătat că, după o perioadă inițială de stimulare, utilizarea pe termen lung a Diferelin® 0,1 mg suprimă secreția de gonadotropine cu suprimarea ulterioară a funcției ovariene.

Utilizarea continuă a Diferelin® 0,1 mg suprimă secreția de gonadotropine (FSH și LH). Suprimarea vârfurilor LH endogene intermediare face posibilă îmbunătățirea calității foliculogenezei, creșterea numărului de foliculi maturați și, ca urmare, creșterea probabilității de sarcină pe ciclu.

Diferelin® 3,75 mg

După o scurtă perioadă inițială de stimulare a funcției gonadotrope a glandei pituitare, triptorelina suprimă secreția de gonadotropine și, în consecință, funcția testiculelor și a ovarelor. Utilizarea cronică a medicamentului inhibă secreția de estrogen de către ovare până la menopauză și, de asemenea, reduce secreția de testosteron, a cărui concentrație poate atinge niveluri observate după castrarea chirurgicală.

iferelin® 11,25 mg

În perioada inițială de utilizare, Diferelin® 11,25 mg crește temporar concentrația de LH și FSH în sânge, crescând în mod corespunzător concentrația de testosteron la bărbați și de estradiol la femei. Tratamentul pe termen lung reduce concentrația de LH și FSH, ceea ce duce la o scădere a testosteronului (la niveluri corespunzătoare stării de după testiculectomie) și a estradiolului (la niveluri corespunzătoare stării postvariectomiei) cu aproximativ a 20-a zi după prima injecție. și apoi rămân neschimbate pe întreaga perioadă de administrare a medicamentului.

Tratamentul pe termen lung cu triptorelină suprimă secreția de estradiol la femei și astfel previne dezvoltarea ectopiei endometrioide.

Instrucțiuni

Diferelin® 3,75 mg. V/m. Reguli de pregătire a suspendării

1. Tratați locul injectării cu un șervețel cu alcool. Scoateți capacul acului cu vârful roz și atașați-l la seringă. Aspirați tot solventul din fiolă în seringă.
2. Agitați ușor conținutul până se obține o suspensie omogenă, fără a răsturna sticla.
3. Fără a întoarce flaconul, trageți întreaga suspensie în seringă.
4. Scoateți acul roz din seringă. Atașați acul verde la seringă (înșurubați-l bine), strângând doar vârful colorat.
5. Scoateți aerul din seringă.
6. Faceți injecția imediat. Injecția trebuie administrată numai intramuscular.

• împingeți dispozitivul de siguranță spre vârful acului. Închideți acul și prindeți dispozitivul;
• întoarceți seringa. Folosind o suprafață plană, apăsați dispozitivul și închideți acul.

Utilizați un vârf colorat pentru a desprinde acul. Aruncați acele în recipiente pentru obiecte ascuțite.

Diferelin® 11,25 mg. V/m Reguli de pregătire a suspensiei

Dizolvarea liofilizatului în solventul furnizat trebuie efectuată imediat înainte de administrare. Amestecați conținutul flaconului cu precauție până când se obține o suspensie omogenă.

Cazurile de injectare incompletă care au ca rezultat pierderea a mai multă suspensie decât rămâne de obicei în seringa de injectare trebuie raportate medicului dumneavoastră.

Administrarea trebuie efectuată în strictă conformitate cu instrucțiunile.

1. Tratați locul injectării cu un șervețel cu alcool. Scoateți capacul acului cu vârful roz și atașați-l la seringă. Aspirați tot solventul din fiolă în seringă.
2. Scoateți capacul de plastic al sticlei de liofilizat. Introduceți acul prin dopul de cauciuc clorobutil și transferați solventul în flacon.
3. Trageți acul astfel încât să rămână în flacon, dar să nu atingă suspensia.
4. Fără a întoarce sticla, agitați ușor conținutul până se obține o suspensie omogenă.
5. Fără a întoarce flaconul, trageți întreaga suspensie în seringă.
6. Scoateți acul cu vârful roz din seringă. Atașați un ac cu vârf verde (sau un ac cu vârf verde și dispozitiv de protecție) la seringă, înșurubați bine, apucând doar vârful colorat.
7. Scoateți aerul din seringă.
8. Faceți injecția imediat.
9. Dacă utilizați un ac cu vârf verde cu un dispozitiv de siguranță, atunci:
10. Imediat după injectare, acoperiți acul folosind un dispozitiv de siguranță în unul dintre următoarele moduri:

• Apăsați dispozitivul de siguranță spre vârful acului. Închideți acul și fixați dispozitivul în poziție.
• Întoarceți seringa folosind o suprafață plană, apăsați dispozitivul și închideți acul.

Acul este acoperit dacă vârful acului este acoperit de dispozitiv. Verificați dacă dispozitivul este bine închis.

Utilizați un vârf colorat pentru a desprinde acul.

Aruncați acele în recipiente pentru obiecte ascuțite.

Indicatii de utilizare

Diferelin® 0,1 mg

Infertilitate feminină. Efectuarea stimulării ovariene în combinație cu gonadotropine (menopauză umană, corionic uman), FSH în programe de fertilizare in vitro și transfer de embrioni, precum și alte tehnologii de reproducere asistată.

Diferelin® 3,75 mg

• cancer de prostată;
• pubertate prematură;
• endometrioza genitală și extragenitală;
• fibrom uterin (înainte de operație);
• infertilitate feminină (în programul de fertilizare in vitro).

Diferelin® 11,25 mg

• cancer de prostată cu metastaze;
• endometrioza genitală și extragenitală (stadiile I–IV).

Contraindicații de utilizare

Comun pentru toate dozele:

• hipersensibilitate;
• sarcina;
• alăptarea.

• cancer de prostată independent de hormoni;
• stare după testiculectomie chirurgicală anterioară.

Diferelin® 3,75; 11,25 mg (opțional):

• Cu prudență - cu osteoporoză.

Diferelin® 11,25 mg (în plus):

• Cu prudență - la femeile cu sindrom de ovar polichistic.

Utilizați în timpul sarcinii și copiilor

În prezent, analogii hormonilor de eliberare a gonadotropinei sunt utilizați în combinație cu gonadotropine pentru a stimula ovulația și sarcina.

Sarcina este o contraindicație pentru utilizarea medicamentului. Cu toate acestea, practica a arătat că, după stimularea ovulației în ciclul anterior, unele femei au rămas însărcinate fără stimulare și au continuat cursul ulterioar de stimulare a ovulației.

Date rezumative: experimentele pe animale au arătat că medicamentul nu are efect teratogen.

Astfel, dezvoltarea anomaliilor congenitale la om nu este de așteptat atunci când se utilizează acest medicament, deoarece 2 studii pe animale bine efectuate nu au evidențiat efectul teratogen al acestuia.

Rezultatele studiilor clinice care au implicat un număr mic de femei gravide care utilizează un analog al hormonului de eliberare a gonadotropinei au arătat absența malformațiilor fetale sau a fetotoxicității.

Cu toate acestea, este necesar un studiu suplimentar al efectelor medicamentului asupra sarcinii.

Deoarece nu există date privind pătrunderea medicamentului în laptele matern și posibilele efecte ale acestuia asupra copilului alăptat, tratamentul nu trebuie administrat în timpul alăptării.

Efecte secundare

Comun pentru toate dozele

La începutul tratamentului. Atunci când se tratează infertilitatea, combinația cu gonadotropine poate duce la hiperstimularea ovariană. În acest caz, există o creștere a dimensiunii ovarelor și dureri în zona abdominală.

În timpul tratamentului. Cele mai frecvente efecte secundare sunt: ​​bufeurile bruște, uscăciunea vaginală, scăderea libidoului și dispareunia asociată cu blocarea hipofizo-ovariană.

Utilizarea pe termen lung a analogilor hormonilor de eliberare a gonadotropinei poate duce la demineralizarea osului și la riscul de a dezvolta osteoporoză (efectele secundare descrise mai sus nu au fost observate la utilizarea pe termen scurt a Diferelin® 0,1 mg).

Reacții alergice: urticarie, erupții cutanate, mâncărime, rareori - edem Quincke.

În cazuri rare - greață, vărsături, creștere în greutate, creșterea tensiunii arteriale, labilitate emoțională, vedere încețoșată, durere la locul injectării.

Extrem de rare - dureri de cap, dureri articulare și musculare.

Diferelin® 3,75 mg suplimentar

La bărbați - potență scăzută. La începutul tratamentului, pacienții cu cancer de prostată pot prezenta o creștere temporară a durerii la nivelul oaselor afectate de metastaze (tratamentul este simptomatic). În unele cazuri, se observă obstrucție ureterală și simptome asociate compresiei prin metastaze ale măduvei spinării (dispar în 1-2 săptămâni). De asemenea, în această perioadă, se poate observa o creștere temporară a activității fosfatazei acide în plasma sanguină.

Când se tratează pubertatea precoce, fetele pot prezenta scurgeri vaginale sângeroase.

Utilizarea pe termen lung a medicamentului poate provoca amenoree hipogonadotropă.

După încetarea tratamentului, funcția ovariană este restabilită și ovulația are loc în medie în a 58-a zi după ultima injecție a medicamentului. Prima menstruație are loc în a 70-a zi după ultima injecție cu Diferelin®. Acest lucru trebuie luat în considerare atunci când planificați contracepția.

Diferelin 11,25 mg suplimentar

La începutul tratamentului. Tulburări disurice (dificultate la urinare, golirea incompletă a vezicii urinare, durere), dureri osoase asociate cu metastaze și compresia metastazelor măduvei spinării, care pot fi agravate din cauza creșterii temporare a testosteronului în plasma sanguină la începutul tratamentului. Aceste simptome dispar în 1-2 săptămâni. De asemenea, în această perioadă, se poate observa o creștere temporară a activității enzimelor hepatice din plasma sanguină.

În timpul tratamentului: înroșirea feței, scăderea libidoului, ginecomastie, impotență, care este asociată cu scăderea nivelului de testosteron din plasma sanguină.

La începutul tratamentului. Simptome asociate endometriozei (dureri pelvine, dismenoree), care se pot intensifica din cauza unei creșteri tranzitorii inițiale a concentrației de estradiol în plasma sanguină și dispar după 1-2 săptămâni.

La o lună de la prima injecție, poate apărea metroragie.

Pentru bărbați și femei:

Tulburări de dispoziție, iritabilitate, depresie, oboseală, tulburări de somn, creștere în greutate, transpirație abundentă, parestezie, vedere încețoșată, febră.

Interacțiuni medicamentoase

Nu este descris.

Dozare

Diferelin® 0,1 mg. PC.

Protocol scurt. Începând din a 2-a zi a ciclului (în același timp începerea stimulării ovariene) și încheierea tratamentului cu 1 zi înainte de administrarea planificată a gonadotropinei corionice umane. Cursul tratamentului este de 10-12 zile.

Protocol lung. Injecțiile subcutanate zilnice de Diferelin® 0,1 mg încep în a 2-a zi a ciclului. Cu desensibilizarea glandei pituitare (E2

Reguli pentru prepararea soluției. Imediat înainte de injectare, transferați solventul într-un flacon cu liofilizat. Agitați până se dizolvă complet. Acele folosite trebuie puse într-un recipient destinat obiectelor ascuțite.

Diferelin® 3,75 mg. V/m.

Cancer de prostată. Diferelin® se administrează în doză de 3,75 mg la fiecare 4 săptămâni, pe termen lung.

Pubertate prematură. Copii cu o greutate mai mare de 20 kg - 3,75 mg la fiecare 28 de zile; copii cu greutatea mai mică de 20 kg - 1,875 mg la fiecare 28 de zile.

Endometrioza. Medicamentul trebuie administrat în primele 5 zile ale ciclului menstrual - în doză de 3,75 mg la fiecare 4 săptămâni. Durata terapiei nu este mai mare de 6 luni.

Infertilitate feminină. Diferelin® trebuie administrat în a doua zi a ciclului în doză de 3,75 mg. Relația cu gonadotropinele trebuie monitorizată după desensibilizarea glandei pituitare (concentrațiile plasmatice de estrogen mai mici de 50 pg/ml sunt de obicei determinate la 15 zile după injectarea Diferelin®).

Fibroame uterine. Medicamentul trebuie administrat în primele 5 zile ale ciclului menstrual. Diferelin® trebuie administrat la fiecare 4 săptămâni în doză de 3,75 mg. Durata tratamentului este de 3 luni (pentru pacientii care se pregatesc pentru interventie chirurgicala).

Diferelin® 11,25 mg. V/m

Cancer de prostată. Diferelin® se administrează în doză de 11,25 mg la fiecare 3 luni.

Endometrioza. Diferelin® se administrează în doză de 11,25 mg la fiecare 3 luni. Tratamentul ar trebui să înceapă în primele cinci zile ale ciclului menstrual. Durata tratamentului depinde de severitatea endometriozei și de tabloul clinic observat (modificări funcționale și anatomice) în timpul terapiei. De regulă, tratamentul se efectuează timp de 3-6 luni. Nu se recomandă efectuarea unui curs repetat de tratament cu triptorelină sau hormon de eliberare a gonadotropinei.

Supradozaj

Cazurile de supradozaj cu medicamente sunt necunoscute.

Masuri de precautie

Diferelin® 0,1 mg

Avertizare. Răspunsul ovarian la administrarea de Diferelin® 0,1 mg în asociere cu gonadotropine poate fi crescut semnificativ la pacienții predispuși și, în special, în cazurile de boli ale ovarelor polichistice.

Răspunsul ovarelor la administrarea medicamentului în combinație cu gonadotropine poate varia de la un pacient la altul și, de asemenea, poate fi diferit la aceleași pacienți în timpul diferitelor cicluri.

Actiune preventiva. Stimularea ovulației trebuie efectuată sub supravegherea unui medic și cu metode obișnuite de analiză biologică și clinică: creșterea conținutului de estrogen în plasmă și ecocardiografie cu ultrasunete. Dacă răspunsul ovarian este excesiv, se recomandă întreruperea ciclului de stimulare și oprirea injecțiilor cu gonadotropină.

Diferelin® 3,75 mg

La începutul tratamentului, poate fi observată o creștere a simptomelor clinice și, prin urmare, Diferelin® trebuie prescris cu precauție pacienților cu cancer de prostată care prezintă riscul de a dezvolta obstrucție ureterală sau compresie a măduvei spinării. Monitorizarea atentă a acestor pacienți este necesară în prima lună de terapie.

Înainte de a începe terapia cu Diferelin®, este necesar să se confirme absența sarcinii.

Utilizați cu precauție la pacienții cu sindrom de ovar polichistic în timpul regimurilor de stimulare a ovulației. Acest lucru se datorează faptului că numărul foliculilor induși poate crește la un număr mic de pacienți.

Este necesar să se monitorizeze cu atenție nivelul de stimulare a ciclului în timpul fertilizării in vitro pentru a identifica pacienții cu risc de a dezvolta sindrom de hiperstimulare ovariană, deoarece severitatea și frecvența manifestărilor sindromului pot depinde de regimul de dozare a gonadotropinei. Dacă este necesar, administrarea gonadotropinei corionice umane trebuie întreruptă.

Diferelin® 11,25 mg

Tratamentul endometriozei. Înainte de începerea tratamentului, sarcina trebuie exclusă.

În prima lună de terapie, trebuie utilizate contraceptive non-hormonale.

Injectarea intramusculară a medicamentului duce la amenoree hipogonadotropă persistentă.

Apariția metroragiei în timpul tratamentului, fără a număra prima lună, nu este o normă și, prin urmare, este necesar să se determine concentrația de estradiol plasmatic. Când concentrația de estradiol scade la un nivel mai mic de 50 pg/ml, poate fi prezentă prezența altor leziuni organice.

Funcția ovariană este restabilită după terminarea terapiei. Prima menstruație apare în medie la 134 de zile de la ultima injecție. Din acest motiv, ar trebui să începeți să utilizați contracepția la 15 zile după întreruperea tratamentului, adică. 3,5 luni după ultima injecție.

În tratamentul cancerului de prostată. Cel mai pronunțat efect benefic se observă la pacienți în absența altor terapii hormonale administrate anterior.

La începutul tratamentului, poate apărea apariția și intensificarea simptomelor clinice (în special dureri osoase, tulburări disurice), care sunt de natură tranzitorie.

Aceasta implică o monitorizare atentă a acestor pacienți în primele câteva săptămâni de terapie (nivelurile plasmatice de testosteron nu trebuie să depășească 1 ng/ml).

Tratamentul cu Diferelin® trebuie efectuat în strictă conformitate cu instrucțiunile de utilizare. Orice modificare a volumului de suspensie intramusculară administrată trebuie înregistrată.

în sticle (complete cu solvent); există 7 seturi în ambalajul celulelor de contur; într-un pachet de carton 1 pachet.

în sticle (complete cu solvent în fiole, o seringă și două ace) într-un pachet de carton 1 set.

Descrierea formei de dozare

Diferelin® 0,1 mg: Un liofilizat aproape alb care se dispersează în solventul furnizat pentru a forma o soluție limpede, practic lipsită de particule.

Diferelin® 3,75 mg: liofilizat de culoare albă sau aproape albă, dispersat în solventul furnizat pentru a forma o suspensie albă sau aproape albă.

Diferelin® 11,25 mg: un liofilizat alb sau ușor gălbui care este dispersat în solventul furnizat pentru a forma o suspensie albă sau ușor gălbuie.

Solvent furnizat- solutie transparenta incolora.

efect farmacologic

efect farmacologic- antigonadotrop.

Farmacodinamica

Triptorelina este o decapeptidă sintetică, un analog al hormonului natural de eliberare a gonadotropinei, care eliberează gonadotropina.

Diferelin® 0,1 mg

Studiile clinice și pe animale au arătat că, după o perioadă inițială de stimulare, utilizarea pe termen lung a Diferelin ® 0,1 mg suprimă secreția de gonadotropine cu suprimarea ulterioară a funcției ovariene.

Utilizarea continuă a Diferelin ® 0,1 mg suprimă secreția de gonadotropine (FSH și LH). Suprimarea vârfurilor LH endogene intermediare face posibilă îmbunătățirea calității foliculogenezei, creșterea numărului de foliculi maturați și, ca urmare, creșterea probabilității de sarcină pe ciclu.

Diferelin® 3,75 mg

După o scurtă perioadă inițială de stimulare a funcției gonadotrope a glandei pituitare, triptorelina suprimă secreția de gonadotropine și, în consecință, funcția testiculelor și a ovarelor. Utilizarea cronică a medicamentului inhibă secreția de estrogen de către ovare până la menopauză și, de asemenea, reduce secreția de testosteron, a cărui concentrație poate atinge niveluri observate după castrarea chirurgicală.

Diferelin® 11,25 mg

În perioada inițială de utilizare, Diferelin ® 11,25 mg crește temporar concentrația de LH și FSH în sânge, crescând în mod corespunzător concentrația de testosteron la bărbați și de estradiol la femei. Tratamentul pe termen lung reduce concentrația de LH și FSH, ceea ce duce la o scădere a testosteronului (la niveluri corespunzătoare stării de după testiculectomie) și a estradiolului (la niveluri corespunzătoare stării postvariectomiei) cu aproximativ a 20-a zi după prima injecție. și apoi rămân neschimbate pe întreaga perioadă de administrare a medicamentului.

Tratamentul pe termen lung cu triptorelină suprimă secreția de estradiol la femei și astfel previne dezvoltarea ectopiei endometrioide.

Farmacocinetica

Diferelin® 0,1 mg

După injectarea subcutanată la voluntari adulți sănătoși la o doză de 0,1 mg, triptorelina este absorbită rapid (timp până la atingerea C max - (0,63 ± 0,26) ore cu o concentrație plasmatică maximă de (1,85 ± 0,23) ng/ml).

T 1/2 este (7,6 ± 1,6) ore, după 3-4 ore se termină faza de distribuţie.

Clearance-ul plasmatic total - (161±28) ml/min.

Volumul de distribuție - (1562±158) ml/kg.

Diferelin® 3,75 mg

După administrarea intramusculară a unei forme prelungite a medicamentului, are loc o etapă inițială de eliberare rapidă a medicamentului, urmată de o fază de eliberare continuă a triptorelinei. Cmax este (0,32±0,12) ng/ml.

Cantitatea medie de triptorelină eliberată continuu este (46,6 ± 7,1) mcg/zi.

Biodisponibilitatea medicamentului este de aproximativ 53% pe o lună.

Diferelin® 11,25 mg

La administrarea intramusculară de Diferelin® în doză de 11,25 mg, Cmax a triptorelinei în plasma sanguină (la bărbați și femei) este determinată la aproximativ 3 ore după injectare. După o fază de scădere a concentrațiilor care continuă în prima lună, până în ziua a 90-a, concentrația de triptorelină circulantă rămâne constantă (aproximativ 0,04-0,05 ng/ml în tratamentul endometriozei și aproximativ 0,1 ng/ml în tratamentul cancerului de prostată). ).

Indicații ale medicamentului Diferelin®

Diferelin® 0,1 mg

Infertilitate feminină. Efectuarea stimulării ovariene în combinație cu gonadotropine (menopauză umană, corionic uman), FSH în programe de fertilizare in vitro și transfer de embrioni, precum și alte tehnologii de reproducere asistată.

Diferelin® 3,75 mg

cancer de prostată;

pubertate prematură;

endometrioza genitală și extragenitală;

fibrom uterin (înainte de operație);

infertilitate feminină (în programul de fertilizare in vitro).

Diferelin® 11,25 mg

cancer de prostată cu metastaze;

endometrioza genitală și extragenitală (stadiile I-IV).

Contraindicatii

Comun pentru toate dozele:

hipersensibilitate;

sarcina;

alăptarea.

cancer de prostată independent de hormoni;

stare după testiculectomie chirurgicală anterioară.

Diferelin® 3,75; 11,25 mg (opțional):

Cu grija- pentru osteoporoza.

Diferelin® 11,25 mg (în plus):

Cu grija- la femeile cu sindrom de ovar polichistic.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

În prezent, analogii hormonilor de eliberare a gonadotropinei sunt utilizați în combinație cu gonadotropine pentru a stimula ovulația și sarcina.

Sarcina este o contraindicație pentru utilizarea medicamentului. Cu toate acestea, practica a arătat că, după stimularea ovulației în ciclul anterior, unele femei au rămas însărcinate fără stimulare și au continuat cursul ulterioar de stimulare a ovulației.

Date rezumative: experimentele pe animale au arătat că medicamentul nu are efect teratogen.

Astfel, dezvoltarea anomaliilor congenitale la om nu este de așteptat atunci când se utilizează acest medicament, deoarece 2 studii pe animale bine efectuate nu au evidențiat efectul teratogen al acestuia.

Rezultatele studiilor clinice care au implicat un număr mic de femei gravide care utilizează un analog al hormonului de eliberare a gonadotropinei au arătat absența malformațiilor fetale sau a fetotoxicității.

Cu toate acestea, este necesar un studiu suplimentar al efectelor medicamentului asupra sarcinii.

Deoarece nu există date privind pătrunderea medicamentului în laptele matern și posibilele efecte ale acestuia asupra copilului alăptat, tratamentul nu trebuie administrat în timpul alăptării.

Efecte secundare

Comun pentru toate dozele

La începutul tratamentului. Atunci când se tratează infertilitatea, combinația cu gonadotropine poate duce la hiperstimularea ovariană. În acest caz, există o creștere a dimensiunii ovarelor și dureri în zona abdominală.

În timpul tratamentului. Cele mai frecvente efecte secundare sunt: ​​bufeurile bruște, uscăciunea vaginală, scăderea libidoului și dispareunia asociată cu blocarea hipofizo-ovariană.

Utilizarea pe termen lung a analogilor hormonului de eliberare a gonadotropinei poate duce la demineralizarea osului și la riscul de a dezvolta osteoporoză (efectele secundare descrise mai sus nu au fost observate la utilizarea pe termen scurt a Diferelin ® 0,1 mg).

Reactii alergice: urticarie, erupții cutanate, mâncărime, rareori - edem Quincke.

În cazuri rare- greață, vărsături, creștere în greutate, creșterea tensiunii arteriale, labilitate emoțională, vedere încețoșată, durere la locul injectării.

Rareori- dureri de cap, dureri articulare și musculare.

Diferelin® 3,75 mg în plus

La bărbați- scăderea potenței. La începutul tratamentului, pacienții cu cancer de prostată pot prezenta o creștere temporară a durerii la nivelul oaselor afectate de metastaze (tratamentul este simptomatic). În unele cazuri se observă obstrucție ureterală și simptome asociate compresiei prin metastaze ale măduvei spinării (dispar în 1-2 săptămâni). De asemenea, în această perioadă, se poate observa o creștere temporară a activității fosfatazei acide în plasma sanguină.

Când se tratează pubertatea precoce, fetele pot prezenta scurgeri vaginale sângeroase.

Utilizarea pe termen lung a medicamentului poate provoca amenoree hipogonadotropă.

După încetarea tratamentului, funcția ovariană este restabilită și ovulația are loc în medie în a 58-a zi după ultima injecție a medicamentului. Prima menstruație are loc în a 70-a zi după ultima injecție cu Diferelin®. Acest lucru trebuie luat în considerare atunci când planificați contracepția.

Diferelin 11,25 mg suplimentar

La bărbați

La începutul tratamentului. Tulburări disurice (dificultate la urinare, golirea incompletă a vezicii urinare, durere), dureri osoase asociate cu metastaze și compresia metastazelor măduvei spinării, care pot fi agravate din cauza creșterii temporare a testosteronului în plasma sanguină la începutul tratamentului. Aceste simptome dispar în 1-2 săptămâni. De asemenea, în această perioadă, se poate observa o creștere temporară a activității enzimelor hepatice din plasma sanguină.

În timpul tratamentului:înroșirea feței, scăderea libidoului, ginecomastie, impotență, care este asociată cu scăderea nivelului de testosteron în plasma sanguină.

Printre femei

La începutul tratamentului. Simptome asociate endometriozei (dureri pelvine, dismenoree), care se pot intensifica din cauza unei creșteri tranzitorii inițiale a concentrației de estradiol în plasma sanguină și dispar după 1-2 săptămâni.

La o lună de la prima injecție, poate apărea metroragie.

Pentru bărbați și femei:

Tulburări de dispoziție, iritabilitate, depresie, oboseală, tulburări de somn, creștere în greutate, transpirație abundentă, parestezie, vedere încețoșată, febră.

Interacţiune

Nu este descris.

Instructiuni de utilizare si doze

Diferelin® 0,1 mg. PC.

Protocol scurt. Începând din a 2-a zi a ciclului (în același timp începerea stimulării ovariene) și încheierea tratamentului cu 1 zi înainte de administrarea planificată a gonadotropinei corionice umane. Cursul tratamentului este de 10-12 zile.

Protocol lung. Injecțiile subcutanate zilnice de Diferelin ® 0,1 mg încep în a 2-a zi a ciclului. Cu desensibilizarea glandei pituitare (E2<50 пг/мл, т.е. примерно на 15-й день после начала лечения) начинают стимуляцию гонадотропинами и продолжают инъекции Диферелина ® в дозе 0,1 мг, заканчивая их за день до запланированного введения человеческого хорионического гонадотропина. Продолжительность лечения определяется врачом индивидуально.

Reguli pentru prepararea soluției. Imediat înainte de injectare, transferați solventul într-un flacon cu liofilizat. Agitați până se dizolvă complet. Acele folosite trebuie puse într-un recipient destinat obiectelor ascuțite.

Diferelin® 3,75 mg. V/m.

Cancer de prostată. Diferelin ® se administrează în doză de 3,75 mg la fiecare 4 săptămâni, pe termen lung.

Pubertate prematură. Copii cu o greutate mai mare de 20 kg - 3,75 mg la fiecare 28 de zile; copii cu greutatea mai mică de 20 kg - 1,875 mg la fiecare 28 de zile.

Endometrioza. Medicamentul trebuie administrat în primele 5 zile ale ciclului menstrual - în doză de 3,75 mg la fiecare 4 săptămâni. Durata terapiei nu este mai mare de 6 luni.

Infertilitate feminină. Diferelin ® trebuie administrat în a doua zi a ciclului în doză de 3,75 mg. Relația cu gonadotropinele trebuie monitorizată după desensibilizarea glandei pituitare (concentrațiile plasmatice de estrogen mai mici de 50 pg/ml sunt de obicei determinate la 15 zile după injectarea Diferelin®).

Fibroame uterine. Medicamentul trebuie administrat în primele 5 zile ale ciclului menstrual. Diferelin ® trebuie administrat la fiecare 4 săptămâni în doză de 3,75 mg. Durata tratamentului este de 3 luni (pentru pacientii care se pregatesc pentru interventie chirurgicala).

1. Tratați locul injectării cu un șervețel cu alcool. Scoateți capacul acului cu vârful roz și atașați-l la seringă. Aspirați tot solventul din fiolă în seringă.

4. Agitați ușor conținutul până se obține o suspensie omogenă, fără a răsturna sticla.

5. Fără a întoarce flaconul, trageți întreaga suspensie în seringă.

6. Scoateți acul roz din seringă. Atașați acul verde la seringă (înșurubați-l bine), strângând doar vârful colorat.

7. Scoateți aerul din seringă.

8. Administrați imediat injecția. Injecția trebuie administrată numai intramuscular.

Apăsați dispozitivul de siguranță spre vârful acului. Închideți acul și prindeți dispozitivul;

Întoarceți seringa. Folosind o suprafață plană, apăsați dispozitivul și închideți acul.

11. Folosiți un vârf colorat pentru a desprinde acul. Aruncați acele în recipiente pentru obiecte ascuțite.

Diferelin® 11,25 mg. V/m

Cancer de prostată. Diferelin ® se administrează în doză de 11,25 mg la fiecare 3 luni.

Endometrioza. Diferelin ® se administrează în doză de 11,25 mg la fiecare 3 luni. Tratamentul ar trebui să înceapă în primele cinci zile ale ciclului menstrual. Durata tratamentului depinde de severitatea endometriozei și de tabloul clinic observat (modificări funcționale și anatomice) în timpul terapiei. De regulă, tratamentul se efectuează timp de 3-6 luni. Nu se recomandă efectuarea unui curs repetat de tratament cu triptorelină sau hormon de eliberare a gonadotropinei.

Reguli de pregătire a suspendării

Dizolvarea liofilizatului în solventul furnizat trebuie efectuată imediat înainte de administrare. Amestecați conținutul flaconului cu precauție până când se obține o suspensie omogenă.

Cazurile de injectare incompletă care au ca rezultat pierderea a mai multă suspensie decât rămâne de obicei în seringa de injectare trebuie raportate medicului dumneavoastră.

Administrarea trebuie efectuată în strictă conformitate cu instrucțiunile.

1. Tratați locul injectării cu un șervețel cu alcool. Scoateți capacul acului cu vârful roz și atașați-l la seringă. Aspirați tot solventul din fiolă în seringă.

2. Scoateți capacul de plastic al sticlei de liofilizat. Introduceți acul prin dopul de cauciuc clorobutil și transferați solventul în flacon.

3. Trageţi acul astfel încât să rămână în flacon, dar să nu atingă suspensia.

4. Fara a intoarce sticla, agitati usor continutul pana se obtine o suspensie omogena.

5. Fără a întoarce flaconul, trageți întreaga suspensie în seringă.

6. Scoateți acul cu vârful roz din seringă. Atașați un ac cu vârf verde (sau un ac cu vârf verde și dispozitiv de protecție) la seringă, înșurubați bine, apucând doar vârful colorat.

7. Scoateți aerul din seringă.

8. Administrați imediat injecția.

Dacă utilizați un ac cu vârf verde cu un dispozitiv de siguranță, atunci:

9. Imediat după injectare, închideți acul folosind un dispozitiv de siguranță în unul dintre următoarele moduri:

9.1. Apăsați dispozitivul de siguranță spre vârful acului. Închideți acul și fixați dispozitivul în poziție.

9.2. Întoarceți seringa folosind o suprafață plană, apăsați dispozitivul și închideți acul.

10. Acul este acoperit dacă vârful acului este acoperit de dispozitiv. Verificați dacă dispozitivul este bine închis.

11. Folosiți un vârf colorat pentru a desprinde acul.

12. Aruncați acele în recipiente destinate obiectelor ascuțite.

Supradozaj

Cazurile de supradozaj cu medicamente sunt necunoscute.

Instrucțiuni Speciale

Diferelin® 0,1 mg

Avertizare. Răspunsul ovarian la administrarea de Diferelin ® 0,1 mg în asociere cu gonadotropine poate fi crescut semnificativ la pacienții predispuși și, în special, în cazurile de boli ale ovarelor polichistice.

Răspunsul ovarelor la administrarea medicamentului în combinație cu gonadotropine poate varia de la un pacient la altul și, de asemenea, poate fi diferit la aceleași pacienți în timpul diferitelor cicluri.

Actiune preventiva. Stimularea ovulației trebuie efectuată sub supravegherea unui medic și cu metode obișnuite de analiză biologică și clinică: creșterea conținutului de estrogen în plasmă și ecocardiografie cu ultrasunete. Dacă răspunsul ovarian este excesiv, se recomandă întreruperea ciclului de stimulare și oprirea injecțiilor cu gonadotropină.

Diferelin® 3,75 mg

La începutul tratamentului, poate fi observată o creștere a simptomelor clinice și, prin urmare, Diferelin ® trebuie prescris cu precauție pacienților cu cancer de prostată care prezintă riscul de a dezvolta obstrucție ureterală sau compresie a măduvei spinării. Monitorizarea atentă a acestor pacienți este necesară în prima lună de terapie.

Înainte de a începe terapia cu Diferelin ®, este necesar să se confirme absența sarcinii.

Utilizați cu precauție la pacienții cu sindrom de ovar polichistic în timpul regimurilor de stimulare a ovulației. Acest lucru se datorează faptului că numărul foliculilor induși poate crește la un număr mic de pacienți.

Este necesar să se monitorizeze cu atenție nivelul de stimulare a ciclului în timpul fertilizării in vitro pentru a identifica pacienții cu risc de a dezvolta sindrom de hiperstimulare ovariană, deoarece severitatea și frecvența manifestărilor sindromului pot depinde de regimul de dozare a gonadotropinei. Dacă este necesar, administrarea gonadotropinei corionice umane trebuie întreruptă.

Diferelin® 11,25 mg

Tratamentul endometriozei.Înainte de începerea tratamentului, sarcina trebuie exclusă.

În prima lună de terapie, trebuie utilizate contraceptive non-hormonale.

Injectarea intramusculară a medicamentului duce la amenoree hipogonadotropă persistentă.

Apariția metroragiei în timpul tratamentului, fără a număra prima lună, nu este o normă și, prin urmare, este necesar să se determine concentrația de estradiol plasmatic. Când concentrația de estradiol scade la un nivel mai mic de 50 pg/ml, poate fi prezentă prezența altor leziuni organice.

Funcția ovariană este restabilită după terminarea terapiei. Prima menstruație apare în medie la 134 de zile de la ultima injecție. Din acest motiv, ar trebui să începeți să utilizați contracepția la 15 zile după întreruperea tratamentului, adică. 3,5 luni după ultima injecție.

În tratamentul cancerului de prostată. Cel mai pronunțat efect benefic se observă la pacienți în absența altor terapii hormonale administrate anterior.

La începutul tratamentului, poate apărea apariția și intensificarea simptomelor clinice (în special dureri osoase, tulburări disurice), care sunt de natură tranzitorie.

Aceasta implică o monitorizare atentă a acestor pacienți în primele câteva săptămâni de terapie (nivelurile plasmatice de testosteron nu trebuie să depășească 1 ng/ml).

Tratamentul cu Diferelin ® trebuie efectuat în strictă conformitate cu instrucțiunile de utilizare. Orice modificare a volumului de suspensie intramusculară administrată trebuie înregistrată.

Condiții de păstrare a medicamentului Diferelin®

La o temperatură care nu depășește 25 °C.

A nu se lasa la indemana copiilor.

Perioada de valabilitate a medicamentului Diferelin®

liofilizat pentru prepararea unei suspensii pentru administrare intramusculara cu actiune prelungita 3,75 mg - 2 ani.

liofilizat pentru prepararea unei suspensii pentru administrare intramusculară cu acțiune prelungită 11,25 mg - 3 ani. 5 ani - solvent.

liofilizat pentru prepararea soluției pentru administrare subcutanată 0,1 mg - 2 ani.

A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.

Sinonime pentru nosological groups

Categoria ICD-10	Sinonime ale bolilor conform ICD-10
C61 Neoplasm malign al glandei prostatei	Adenocarcinom al prostatei
	Cancer de prostată dependent de hormoni
	Cancer de prostată rezistent la hormoni
	Tumora maligna de prostata
	Neoplasm malign al prostatei
	Carcinom de prostată
	Cancer de prostată non-metastatic avansat local
	Cancer de prostată local avansat
	Cancer de prostată local avansat
	Carcinom de prostată metastatic
	Cancer de prostată metastatic
	Cancer de prostată metastatic rezistent la hormoni
	Cancer de prostată non-metastatic
	Cancer de prostată inoperabil
	Cancer de prostată
	Cancer de prostată
	Cancer avansat de prostată
	Cancer de prostată dependent de testosteron
D26 Alte neoplasme benigne ale uterului	sindromul Meigs
	Miom
	Fibroame uterine
	Fibroame uterine
	Tumori ale uterului
	Fibrioame
	Fibroame
	Fibroame uterine
E30.1 Pubertate precoce	Pubertate precoce primară
	Pubertatea este prematură
	Dezvoltare sexuală prematură
	Pubertate prematură la fete
	Pubertate timpurie
N80 Endometrioza	Heterotropie endometrioid
N97 Infertilitate feminină	Infertilitate anovulatorie
	Infertilitate feminină
	Infertilitate din cauza hiperprolactinemiei
	Infertilitate de origine ovariană
	Infertilitate cauzată de disfuncția hipotalamo-hipofizară
	Căsătoria este sterilă
	Infertilitate hiperprolactinemică
	Hiperprolactinemie cu infertilitate
	Infertilitate feminină din cauza anovulației
	Stimularea creșterii unui folicul
	Infertilitate funcțională
	Infertilitate endocrina

Un drog Diferelină 3,75- agent antitumoral, analog al hormonului de eliberare a gonadotropinei.
Triptorelina este o decapeptidă sintetică, un analog al hormonului natural de eliberare a gonadotropinei (hormonul de eliberare a gonadotropinei). După o scurtă perioadă inițială de stimulare a funcției gonadotrope a glandei pituitare, triptorelina suprimă secreția de gonadotropine și, în consecință, funcția testiculelor și a ovarelor. Utilizarea cronică a medicamentului inhibă secreția de estrogen de către ovare până la menopauză și, de asemenea, reduce secreția de testosteron, ale cărui concentrații pot atinge niveluri observate după castrarea chirurgicală.
Farmacocinetica:
După administrarea intramusculară a formei prelungite a medicamentului, are loc o etapă inițială de eliberare rapidă a medicamentului, urmată de o fază de eliberare constantă a triptorelinei (concentrația maximă este de 0,32 ± 0,12 ng/ml). Cantitatea medie de triptorelină eliberată în mod continuu a fost de 46,6 ± 7,1 μg/zi.
Biodisponibilitatea medicamentului este de aproximativ 53% într-o lună.

Indicatii de utilizare

Un drog Diferelină 3,75 utilizat în tratamentul cancerului de prostată; pubertate prematură; endometrioza genitală și extragenitală; fibrom uterin (înainte de operație); infertilitate feminină (în programul de fertilizare in vitro).

Mod de aplicare

Un drog Diferelină 3,75 se administrează numai intramuscular.
Cancer de prostată:
Diferelin se administrează în doză de 3,75 mg la fiecare 4 săptămâni pentru o perioadă lungă de timp.
Pubertate prematură:
3,75 mg la fiecare 28 de zile (copii cu o greutate mai mare de 20 kg),
1,875 mg la fiecare 28 de zile (copii cu greutatea mai mică de 20 kg).
Endometrioza:
Medicamentul trebuie administrat în primele 5 zile ale ciclului menstrual - în doză de 3,75 mg la fiecare 4 săptămâni. Durata terapiei nu este mai mare de 6 luni.
Infertilitate feminină:
Diferelinul trebuie administrat în a doua zi a ciclului în doză de 3,75 mg. Relația cu gonadotropinele trebuie monitorizată după desensibilizarea glandei pituitare (concentrațiile plasmatice de estrogen mai mici de 50 pg/ml sunt de obicei determinate la 15 zile după injectarea cu Diferelin).
Fibroame uterine:
Medicamentul trebuie administrat în primele 5 zile ale ciclului menstrual. Diferelin trebuie administrat la fiecare 4 săptămâni în doză de 3,75 mg.
Durata tratamentului: 3 luni (pentru pacientii care se pregatesc pentru operatie).
Pregătirea suspensiei:
Dizolvarea liofilizatului în solventul furnizat trebuie efectuată imediat înainte de administrare. Amestecați conținutul flaconului cu precauție până când se obține o suspensie omogenă.
Cazurile de injectare incompletă care au ca rezultat pierderea a mai multă suspensie decât rămâne de obicei în seringa de injectare trebuie raportate medicului dumneavoastră.
Administrarea trebuie efectuată în strictă conformitate cu instrucțiunile. Pacientul trebuie să fie în decubit dorsal. Dezinfectați pielea feselor.
1. Rupeți gâtul fiolei (punctați partea din față în partea de sus).
2. Atrageți tot solventul într-o seringă cu un ac.
3. Scoateți capacul de protecție din plastic de pe partea de sus a sticlei.
4. Transferați solventul în flaconul de liofilizat
5. Trageţi acul astfel încât să rămână în flacon, dar să nu atingă suspensia.
6. Fara a intoarce sticla, agitati usor continutul pana se obtine o suspensie omogena.
7. Verificați absența aglomeraților înainte de a extrage suspensia în seringă (dacă sunt prezente aglomerate, agitați până la omogenizare completă).
8. Fără a întoarce flaconul, trageți întreaga suspensie în seringă.
9. Scoateți acul folosit pentru prepararea suspensiei și atașați ferm un alt ac la vârful seringii. Țineți doar vârful colorat.
10. Scoateți aerul din seringă.
11. Injectați imediat în mușchiul fesier.
12. Aruncați acele în recipiente pentru obiecte ascuțite.

Efecte secundare

Reacții alergice precum urticarie, erupții cutanate, mâncărime și foarte rar angioedem.
Au fost descrise mai multe cazuri de greață, vărsături, creștere în greutate, hipertensiune arterială, labilitate emoțională crescută, vedere încețoșată, durere la locul injectării și creșterea temperaturii corpului și senzații de „bufeuri”.
Utilizarea pe termen lung a analogilor hormonilor de eliberare a gonadotropinei poate duce la demineralizarea osoasa si este un posibil factor de risc pentru dezvoltarea osteoporozei.
La bărbați - potență scăzută. La începutul tratamentului, pacienții cu cancer de prostată pot prezenta o creștere temporară a durerii la nivelul oaselor afectate de metastaze (tratamentul este simptomatic). Au existat cazuri izolate de obstrucție ureterală și simptome asociate compresiei prin metastaze ale măduvei spinării (dispar în 1-2 săptămâni). De asemenea, în această perioadă, se poate observa o creștere temporară a activității fosfatazei acide în plasma sanguină.
La femei - dureri de cap, depresie, transpirație și modificări ale libidoului, uscăciune a mucoasei vaginale, dispareunie și modificări ale dimensiunii glandelor mamare.
Când se utilizează Diferelin în combinație cu gonadotropine, au fost raportate cazuri de dezvoltare a sindromului de hiperstimulare ovariană.
Când se tratează pubertatea precoce, fetele pot prezenta scurgeri vaginale sângeroase.
Utilizarea pe termen lung a medicamentului poate provoca amenoree hipogonadotropă. După încetarea tratamentului, funcția ovariană este restabilită și ovulația are loc în medie la 58 de zile de la ultima injecție a medicamentului. Prima menstruație are loc la 70 de zile după ultima injecție cu Diferelin. Acest lucru trebuie luat în considerare atunci când planificați contracepția.

Contraindicatii

:
Sensibilitate crescută la Diferelină sau alți analogi ai hormonului de eliberare a gonadotropinei, sarcină și alăptare.
Cu prudență: pentru osteoporoză.

Sarcina

:
Medicamentul este contraindicat Diferelină 3,75 pentru utilizare în timpul sarcinii și alăptării.

Interacțiunea cu alte medicamente

Nu este descris.

Supradozaj

:
Cazuri de supradozaj de droguri Diferelină 3,75 nu sunt cunoscute.

Conditii de depozitare

La o temperatură care nu depășește 25°C, nu la îndemâna copiilor.

Formular de eliberare

Diferelină 3,75 - liofilizat pentru prepararea unei suspensii pentru administrare intramusculara de actiune prelungita 3,75 mg.
3,75 mg de triptorelină într-un flacon de sticlă ușor întunecat, sigilat cu un dop de cauciuc sub o garnitură de aluminiu, cu un orificiu pentru un ac în centru și închis cu un capac de protecție din plastic, anti-manipulare.
2 ml de solvent într-o fiolă de sticlă incoloră.
O seringă sterilă goală de unică folosință din polipropilenă cu o capacitate de 3 ml, două ace hipodermice de unică folosință de 0,90 x 40 mm cu vârfuri galbene într-un blister din PVC și hârtie laminată.
O sticlă de medicament, o fiolă cu solvent, un blister cu o seringă și două ace sunt plasate într-o cutie de carton împreună cu instrucțiunile de utilizare.

Compus

:
Diferelină 3,75(1 flacon) conține: ingredient activ: acetat de triptorelină, în termeni de triptorelină 3,75* mg.
Componente auxiliare: copolimer de acizi DL-lactic și glicolic aproximativ 160,0 mg**, manitol 85,0 mg, carmeloză sodică 30,0 mg, polisorbat-80 2,0 mg, solvent (1 fiolă), manitol 16,0 mg, apă pentru injecții până la 2000 mg.
* Ținând cont de caracteristicile formei de dozare, medicamentul conține un exces de componentă activă pentru a asigura administrarea unei doze eficiente.
**Suma depinde de nivelul de încapsulare.

În plus

:
La începutul tratamentului, poate fi observată o creștere a simptomelor clinice și, prin urmare, Diferelin trebuie prescris cu precauție pacienților cu cancer de prostată care prezintă riscul de a dezvolta obstrucție ureterală sau compresie a măduvei spinării. Monitorizarea atentă a acestor pacienți este necesară în prima lună de terapie.
Înainte de a începe terapia cu Diferelin, este necesar să se confirme absența sarcinii.
Utilizați cu precauție la pacienții cu sindrom de ovar polichistic în timpul regimurilor de stimulare a ovulației. Acest lucru se datorează faptului că numărul foliculilor induși poate crește la un număr mic de pacienți.
Este necesar să se monitorizeze cu atenție nivelul de stimulare a ciclului în timpul fertilizării in vitro pentru a identifica pacienții cu risc de a dezvolta sindrom de hiperstimulare ovariană, deoarece severitatea și frecvența manifestărilor sindromului pot depinde de regimul de dozare a gonadotropinei. Dacă este necesar, administrarea gonadotropinei corionice umane trebuie întreruptă.

Setări principale

Nume:	DIFERELIN 3,75
cod ATX:	L02AE04 -